Календарь
Опрос
|
Цизаприд: инструкция и применениеРусское названиеЦизапридЛатинское название вещества ЦизапридCisaprideХимическое названиецис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид Брутто-формулаC23H29ClFN3O4Фармакологическая группа вещества ЦизапридСеротонинергические средстваСтимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства Нозологическая классификация (МКБ-10)K21 Гастроэзофагеальный рефлюксK30 Диспепсия K31.8.0* Атония желудка K56.0 Паралитический илеус K59.0.0* Запор гипо- и атонический K59.8.0* Атония кишечника K59.8.1* Дискинезия кишечника K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость R14 Метеоризм и родственные состояния R63.0 Анорексия Код CAS81098-60-4Характеристика вещества ЦизапридКристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне. ФармакологияФармакологическое действие - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, антирегургитантное, слабительное.Возбуждает серотониновые (5-НТ4) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс. Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность — 35–40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5–98%. Объем распределения — 180 л. Плазменный Cl составляет 100 мл/мин, терминальный Т1/2 — 6–12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии). Эффект развивается через 30–60 мин после перорального введения. Применение вещества ЦизапридЖелудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных. ПротивопоказанияГиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C. Побочные действия вещества ЦизапридГоловокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции. ВзаимодействиеАнтихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий. ПередозировкаСимптомы: птоз, тремор, диспноэ, утрата установочного рефлекса, каталепсия, кататония, гипотония, диарея, генерализованные судороги. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций. Способ применения и дозыВзрослым: по 5–10 мг или по 10 мл суспензии 3–4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям — по 0,15–0,3 мг/кг 2–3 раза в сутки. Год последней корректировки1999
|
|